[发明专利]1‑取代苯基‑5‑三氟甲基（二氟甲基）‑4‑吡唑甲酸合成方法在审
| 申请号： | 201710557023.6 | 申请日： | 2017-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN107501182A | 公开（公告）日： | 2017-12-22 |
| 发明（设计）人： | 黄家兴;鲍志远;黄苇静;宋涵博 | 申请（专利权）人： | 中国农业大学 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 北京卫平智业专利代理事务所(普通合伙)11392 | 代理人： | 董琪 |
| 地址： | 100193 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸合成方法。该方法包括将苯肼或取代苯肼、和中间体2‑乙氧基亚甲基‑4,4,4‑三氟乙酰乙酸乙酯在不含水的有机溶剂A中进行成环反应，待反应完全后，脱去有机溶剂A，进行结晶纯化，获得的浅黄色晶体即1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸乙酯；然后经水解和酸化，得到1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸。所述不含水的有机溶剂A为非质子溶剂，具体为甲苯、四氢呋喃、或乙腈。本发明与现有技术相比，具有副产物少、纯化过程更容易，收率提高等显著优点。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 苯基 甲基 吡唑 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸合成方法，包括：(1)将苯肼或取代苯肼、和中间体2‑乙氧基亚甲基‑4,4,4‑三氟乙酰乙酸乙酯在不含水的有机溶剂A中进行成环反应，待反应完全后，脱去有机溶剂A，进行结晶纯化，获得的浅黄色晶体即1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸乙酯；所述不含水的有机溶剂A为非质子溶剂；(2)将步骤(1)获得的1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸乙酯经水解和酸化，得到式Ⅰ所示的1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸：式Ⅰ中，R1为三氟甲基或二氟甲基；R2选氢、邻位氯，间位氟、氯、或溴，对位氟、氯、溴、三氟甲基、或2,4‑二氯取代。
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