[发明专利]手性四氢咔唑类衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201710559437.2 | 申请日： | 2017-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN107382823B | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 徐小英;岳登峰;赵建强;袁伟成;刘斌 | 申请（专利权）人： | 成都丽凯手性技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了手性四氢咔唑类衍生物及其制备方法，属于有机合成技术领域，其具有结构式Ⅰ所示结构，其制备方法为将3‑硝基吲哚Ⅱ、Nazarov试剂Ⅲ和手性催化剂A溶解于反应溶剂中，‑10℃‑25℃下搅拌，反应48‑96 h后，反应完毕，加入乙酰氯和碱，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明首次公开了一类新的四氢咔唑类化合物，为临床新药筛选提供了更丰富的候选分子，而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 四氢咔唑类化合物 有机合成技术 立体选择性 手性催化剂 反应溶剂 反应条件 分离纯化 候选分子 临床新药 四氢咔唑 硝基吲哚 手性四 乙酰氯 收率 咔唑 溶解 筛选 | ||
【主权项】：
1.手性四氢咔唑类衍生物，其特征在于，所述手性四氢咔唑类衍生物具有结构式Ⅰ所示结构：![]()
其中，所述Ar选自苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻氯苯基、对氯苯基、间溴苯基、对溴苯基、对硝基苯基、2‑噻吩基、2‑呋喃基、1‑萘基中的一种；所述R1选自对甲苯磺酰基、苯磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、苄氧羰基、叔丁氧羰基、乙酰基中的一种；所述R2选自氢或5‑甲基或7‑溴；所述R3选自甲基或乙基或叔丁基。
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