[发明专利]一种西洛他唑的制备方法有效
| 申请号： | 201710581321.9 | 申请日： | 2017-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN107325078B | 公开（公告）日： | 2020-01-07 |
| 发明（设计）人： | 马振堂;乔磊;马志珂;陈龙;孙秋霞;夏晓丽;孙宝佳;易朝辉 | 申请（专利权）人： | 烟台万润药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 11212 北京轻创知识产权代理有限公司 | 代理人： | 王博 |
| 地址： | 264006 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西洛他唑的制备方法，属于医药技术领域。其包括如下步骤：步骤1：在有溶剂或无溶剂存在下，4‑甲氧基苯胺和3‑氯丙酰氯反应，TLC检测反应完成后，向体系中加入三氯化铝，升温反应1‑16h，得到6‑羟基‑3,4‑二氢喹啉‑2‑酮；步骤2：在碱存在下，将步骤(1)得到的6‑羟基‑3,4‑二氢喹啉‑2‑酮与5‑(4‑氯丁基)‑1‑环己基四氮唑在正丙醇中加热反应,即得到所述西洛他唑。采用本发明的方法，可以获得高纯度的西洛他唑，整条合成路线步骤少，收率高，成本低，废水少，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 西洛他唑 二氢喹啉 羟基 医药技术领域 甲氧基苯胺 合成路线 加热反应 三氯化铝 升温反应 丙酰氯 高纯度 环己基 氯丁基 四氮唑 无溶剂 正丙醇 溶剂 收率 制备 废水 | ||
【主权项】：
1.一种西洛他唑的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/n步骤1：在有溶剂或无溶剂存在下，4-甲氧基苯胺和3-氯丙酰氯反应，TLC检测反应完成后，向体系中加入三氯化铝，升温反应1-16h，得到6-羟基-3,4-二氢喹啉-2-酮，其中，所述4-甲氧基苯胺、3-氯丙酰氯、三氯化铝和溶剂的摩尔比为1:(0.9-1.2):(3-5):(0-5)；其中，所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜中的一种；所述升温反应的温度为100-250℃；/n步骤2：在碱存在下，将步骤(1)得到的6-羟基-3,4-二氢喹啉-2-酮与5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑在正丙醇中加热反应，所述6-羟基-3,4-二氢喹啉-2-酮、5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑、碱和正丙醇的摩尔比为1:(0.8-1.2):(1-1.5)：(10-30),即得到所述西洛他唑。/n
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