[发明专利]具有抗菌活性的利奈唑胺碱阳离子两亲性化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201710585875.6 | 申请日： | 2017-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN107382893B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 张恩;秦上尚;白鹏燕;楚文超;崔得运;化永刚;殷海洋;张勇杰;陈雅欣;王子扬;王亚娜;刘宏民 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20;A61P31/04 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学领域，公开了具有抗菌活性的利奈唑胺碱阳离子两亲性化合物及其合成方法。本发明通过两步或三步反应，简单、快速得到三种类型的目标产物，主要结构如下所示。体外抗菌活性实验证明，该系列部分化合物对敏感菌株如金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、大肠埃希菌和肠道沙门氏菌均表现出良好的抑菌效果，部分化合物对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素耐药的肠球菌（VRE）和产碳青霉烯酶肠杆菌科细菌（CRE）在内的“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性。体外红细胞毒性实验也显示该系列化合物具有较小的红细胞毒性，因此，该系列化合物有望作为新的抗菌候选药物。 |
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| 搜索关键词： | 具有 抗菌 活性 利奈唑胺碱 阳离子 两亲性 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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