[发明专利]一种一水盐酸头孢替安化合物及其药物组合物在审

专利信息
申请号: 201710589664.X 申请日: 2017-07-19
公开(公告)号: CN109134506A 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 宁应 申请(专利权)人: 宁应
主分类号: C07D501/36 分类号: C07D501/36;C07D501/04;A61K31/546;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省济南市历*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种一水盐酸头孢替安化合物及其制备方法。每摩尔盐酸头孢替安含1摩尔水,其X射线衍射图谱衍射角2θ在15.02±0.2°,30.12±0.2°,31.68±0.2°,35.21±0.2°,37.99±0.2°处有特征峰。以7氨基头孢烷酸(7ACA)为起始原料,先在C‑3位与1‑(2‑二甲基氨基乙基)‑5‑巯基四唑在有机溶剂碳酸二甲酯、三氟化硼等催化作用下缩合制得中间体;再在7位用氨噻唑乙酸盐酸盐与二氯甲烷和浓盐酸气体制得酰氯,在进一步合成制得一水头孢替安盐酸盐化合物。该操作简单环保,反应物易得,反应条件较温和,收率高。本发明的一水盐酸头孢替安化合物引湿性低,杂质含量低,流动性好,热力学稳定性好,具有更广泛地应用前景。
搜索关键词: 盐酸头孢替安 衍射角2 θ 二甲基氨基乙基 化合物及其药物 热力学稳定性 盐酸盐化合物 碳酸二甲酯 氨基头孢 催化作用 二氯甲烷 反应条件 摩尔盐酸 起始原料 三氟化硼 头孢替安 有机溶剂 巯基四唑 噻唑乙酸 反应物 浓盐酸 特征峰 盐酸盐 引湿性 水头 收率 缩合 酰氯 制备 合成 环保 应用
【主权项】:
1.一种一水盐酸头孢替安化合物,其特征在于,每摩尔盐酸头孢替安含1摩尔水,分子式:C18H23N9O4S3·2HCl·H2O,分子量:616.56,结构式如下:
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