[发明专利]含吡唑啉结构的噻吩并嘧啶类化合物的制备及应用

摘要

本发明涉及通式I所示的含吡唑啉结构的噻吩并嘧啶类化合物，其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其中Ar1、Ar2、n和取代基R1、R2具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I的化合物在制备治疗和/或预防癌症和其他增生性疾病的药物中的用途。

主权项

一种含吡唑啉结构的噻吩并嘧啶类化合物，其特征在于：通式为：其中X＝S，Y＝CH或X＝CH，Y＝S；R1选自H、R2选自H或‑CH3；Ar1、Ar2为苯基、萘基、5～10元杂芳基、5～10元饱和或部分饱和的杂环基，且Ar1、Ar2任选1～4个相同或不同的R3取代；R3分别选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C1～C4)烷基、(C3～C6)环烷基、(C2～C4)烯基、(C2～C4)炔基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷硫基、烯丙基、(2‑甲基)烯丙基、(C1～C4)烷氧基甲基、(C1～C4)烷基酰基或(C1～C3)亚烷基二氧基的取代基；R4、R5相同或不同，分别独立地选自(C1～C6)烷基或(C3～C6)环烷基；或者R4和R5与和它们所连接的氮原子一起形成5～10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R4和R5连接的氮原子外，任选含有1～3个选自O、N和S的杂原子。