[发明专利]一种特立帕肽的制备方法在审
| 申请号： | 201710607171.4 | 申请日： | 2017-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN109096388A | 公开（公告）日： | 2018-12-28 |
| 发明（设计）人： | 王卫国;章方良;刘承 | 申请（专利权）人： | 江苏金斯瑞生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/635 | 分类号： | C07K14/635;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 傅婷婷;夏平 |
| 地址： | 212132 江苏省镇*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种特立帕肽的制备方法，包括以下步骤：(1)采用树脂为固相载体，与特立帕肽C端氨基酸酯化，制备氨基酸‑树脂复合物；(2)采用Fmoc策略固相多肽合成方法，制备保护的特立帕肽‑树脂复合物；(3)采用切割试剂脱除侧链保护基并将特立帕肽从树脂上裂解下来，乙醚沉淀后得到特立帕肽粗品；(4)采用高效液相法纯化粗品，得到特立帕肽精品。本发明适合简便、高效制备特立帕肽。本发明解决了现有方法复杂、副反应多的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 特立帕肽 制备 树脂复合物 树脂 粗品 固相多肽合成 侧链保护基 高效液相法 高效制备 固相载体 切割试剂 乙醚沉淀 氨基酸 副反应 裂解 脱除 酯化 精品 | ||
【主权项】：
1.一种特立帕肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备Fmoc‑Phe‑树脂复合物：用N,N‑二甲基甲酰胺溶解特立帕肽C端第一个氨基酸Fmoc‑Phe‑OH及酯化试剂后，加入到用N,N‑二甲基甲酰胺浸泡处理后的树脂中进行酯化反应，反应结束后，加入甲醇/N,N‑二异丙基乙胺混合液(体积比为1：1)反应1h后过滤，然后用N,N‑二甲基甲酰胺洗涤树脂，得到Fmoc‑Phe‑树脂复合物；(2)制备保护的特立帕肽‑树脂复合物：向步骤(1)得到的Fmoc‑Phe‑树脂复合物中加入Fmoc脱保护试剂脱除Fmoc保护基，反应结束后过滤并用N,N‑二甲基甲酰胺洗涤树脂得到Phe‑树脂复合物，然后向Phe‑树脂复合物中加入特立帕肽的C端第二个氨基酸和缩合试剂进行缩合反应，缩合反应结束后用二甲基甲酰胺洗涤树脂；按照特立帕肽从C端到N端的顺序，更换氨基酸，重复Fmoc脱保护反应和缩合反应，得到保护的特立帕肽‑树脂复合物；(3)制备特立帕肽粗品：向保护的特立帕肽‑树脂复合物中加入切割试剂，脱除多肽侧链保护基并将特立帕肽从树脂上裂解下来，乙醚沉淀后得到特立帕肽粗品；(4)制备特立帕肽精品：采用反相高效液相色谱分离纯化特立帕肽粗品，得到特立帕肽精品。
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