[发明专利]一种载药的叶酸修饰蒙脱石纳米制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201710625647.7 | 申请日： | 2017-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN107375214B | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | 张良珂;朱文静 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K47/02;A61K47/22;A61K31/12;A61K31/58;A61P35/00 |
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| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明公开一种载药的叶酸修饰蒙脱石纳米制剂及其制备方法，包括叶酸活性酯的制备，氨基修饰的蒙脱石的制备以及叶酸修饰蒙脱石纳米制剂的制备。本发明所制备的蒙脱石纳米制剂制备工艺简单，生产成本低，易于工业化生产。一方面，该新型纳米制剂具有一定的缓释作用，可提高药物的生物利用度，另一方面，制剂表面修饰叶酸分子可以实现对肿瘤细胞的主动靶向，降低药物的毒副作用，增强疗效，具有潜在的临床应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 叶酸 修饰 蒙脱石 纳米 制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种载药的叶酸修饰蒙脱石纳米制剂，其特征在于：所述方法包含以下步骤：(1)称取处方量的叶酸，三乙胺，N,N‑羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺溶于有机溶剂，室温避光搅拌，得到活化叶酸活性酯；(2)称取处方量蒙脱石K‑10，于70℃加硫酸搅拌0.5h，离心收集，洗涤数次即得空白蒙脱石纳米粒；(3)称取处方量步骤(2)中制得的经酸化处理的蒙脱石和硅烷偶联剂均匀分散于有机溶剂中，室温避光搅拌，得到氨基修饰的蒙脱石纳米粒；(4)分别将步骤(2)中制得的氨基修饰的蒙脱石纳米粒、步骤(1)中制得的叶酸活性酯均匀分散或溶于有机溶剂中，二者混合后搅拌反应，得到叶酸修饰的蒙脱石纳米粒；(5)称取处方量的叶酸修饰蒙脱石纳米粒和处方量的药物，采用溶剂挥发法或吸附法实现该制剂的载药，得到载药的叶酸修饰蒙脱石纳米制剂。
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