[发明专利]Teixobactin及其制备方法有效
| 申请号： | 201710630698.9 | 申请日： | 2017-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN107266531B | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 许正双;叶涛;高博文 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳研究生院;深圳乾延药物研发科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人： | 张全文 |
| 地址： | 518000 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种teixobactin及其制备方法，包括如下步骤：利用式XVII所示的化合物与Boc‑L‑Ala进行第一接肽反应得到式VII所示的化合物；利用式XVIII所示的化合物与Alloc‑L‑Ser进行第二接肽反应，然后与Fmoc‑L‑Ile进行酯化反应得到式VIII所示的化合物；将式VII和式VIII所示的化合物进行第一缩合及环化反应得到环片段式III所示的化合物；液相合成侧链六肽片段式II所示的化合物；将式III所示的化合物与式II所示的化合物进行第二缩合反应再脱保护得到teixobactin双盐酸盐。本发明是teixobactin首次液相全合成，为天然产物结构修饰奠定了基础。 | ||
| 搜索关键词： | teixobactin 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种teixobactin的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：利用式XVII所示的化合物与Boc‑L‑Ala进行第一接肽反应得到式VII所示的化合物；利用式XVIII所示的化合物与Alloc‑L‑Ser进行第二接肽反应，然后与Fmoc‑L‑Ile进行酯化反应得到式VIII所示的化合物；将式VII所示的化合物和式VIII所示的化合物进行第一缩合反应并环化得到环片段式III所示的化合物；液相合成侧链六肽片段式II所示的化合物；将式III所示的化合物与式II所示的化合物进行第二缩合反应再脱保护得到teixobactin双盐酸盐；其中，上述化合物结构式如下：
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