[发明专利]吡唑并[4;3-h]喹唑啉类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201710631168.6 | 申请日： | 2017-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN107383019B | 公开（公告）日： | 2019-10-15 |
| 发明（设计）人： | 冯柏年;唐春雷;赵辉;胡小霞;曹凯;顾恩科;杨加举;高越颖;周莹 | 申请（专利权）人： | 江苏艾凡生物医药有限公司;江南大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 张皓;严彩霞 |
| 地址： | 214122 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一类如下通式I所示的吡唑并[4,3‑h]喹唑啉类衍生物及其用途，该类化合物具有抑制细胞周期蛋白依赖性酶家族(CDKs)中不同亚型例如CDK4/6的活性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病提供新的手段。 |
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| 搜索关键词： | 吡唑 喹唑啉类化合物 喹唑啉类衍生物 细胞周期蛋白 神经性疾病 免疫疾病 心血管病 依赖性酶 治疗癌症 通式I 亚型 代谢 预防 | ||
【主权项】：
1.一种如以下通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，![]()
在通式I中，R1选自H、未取代或卤素取代的C1‑C8直链或支链烷基或者未取代或卤素取代的C3‑C6环烷基；其中，卤素表示氟、氯、溴或碘；R2和R2’各自独立地选自H、C1‑C8直链或支链烷基；R3选自‑C(O)OR5或‑CONR6R7，其中R5、R6、R7各自独立地为H、CN、C1‑C8烷基或C1‑C8烷氧基；a为0或1；X为直键、‑CH2‑、‑CH2CH2‑或‑CH2CH2CH2‑；R4为H或C1‑5烷基。
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