[发明专利]一种盐酸多佐胺中间体的合成工艺有效
| 申请号： | 201710669387.3 | 申请日： | 2017-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN107365320B | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 任峰波;朱永涛 | 申请（专利权）人： | 杭州乐敦科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市杭州经济技术开发*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸多佐胺中间体的合成工艺，该盐酸多佐胺中间体为Ia((4S,6S)‑4‑乙酰胺基‑6‑甲基‑5,6‑二氢‑4H‑噻吩并[2,3‑b]噻喃‑2‑磺酰氯‑7,7‑二氧化物)或Ib((4S,6S)‑4‑乙胺基‑6‑甲基‑5,6‑二氢‑4H‑噻吩并[2,3‑b]噻喃‑2‑磺酰氯‑7,7‑二氧化物)，包括：Ia、Ib和磺酰氯在催化剂、配体、碱存在下，在溶剂中进行反应，直接引入磺酰氯基团的方式合成制得。该方法与已公开的方法比较，产率高，反应条件比较温和，反应及后处理过程产生的废酸、废气少，减少了操作的危险性，减少了对环境的污染。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸多佐胺 磺酰氯 二氧化物 合成工艺 噻喃 磺酰氯基团 后处理 反应条件 过程产生 乙酰胺基 乙胺基 溶剂 产率 废酸 配体 催化剂 废气 合成 引入 污染 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸多佐胺中间体的合成工艺，所述的盐酸多佐胺中间体的结构如式Ia或式Ib所示：![]()
其特征在于，包括以下步骤：在催化剂、配体和碱的作用下，化合物IIa或IIb和磺酰氯在溶剂中进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的盐酸多佐胺中间体；所述的催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜中的一种；所述的配体1,10‑邻菲咯啉；反应式如下：![]()
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