[发明专利]一种一价银催化的氢化吡啶螺二氢吲哚环的合成方法

摘要

本发明提供了一种在一价银和还原剂的作用下，含吲哚的色胺炔酰胺底物在室温条件下即可生成氢化吡啶螺二氢吲哚环的合成方法，反应通式如下，式中R1，R2，R3，R4如权利要求书和说明书所述。反应所需的银催化剂为三氟甲磺酸银、六氟锑酸银、四氟硼酸银、双三氟甲磺酰亚胺银中的一种。反应所需的还原剂为汉斯酯。反应所需的介质为：甲苯。反应的实施为室温搅拌，本发明方法原料易得，操作简单，应用范围广，原子经济性好，反应绿色，价格低廉。

主权项

1.一种一价银催化的氢化吡啶螺二氢吲哚环的合成方法，其特征在于：在一价银的催化下，含吲哚的色胺炔酰胺底物在室温条件下发生分子内的环化反应，此时还原剂提供氢负捕获亚胺中间体生成氢化吡啶螺二氢吲哚环，反应通式为：其中，R1为氢、C1‑C4烷基、卤素；R2为C1‑C4烷基、苄基、对位取代的苄基，所述的取代基为C1‑C4烷氧基；R3为C1‑C4磺酰基、对位取代的苯磺酰基，所述的取代基为C1‑C4烷基、硝基；R4为取代或未取代的五元或六元芳环或芳杂环，所述芳杂环中含有1‑3个N、O或S的杂原子，所述取代基为卤素、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基。