[发明专利]一种法罗培南钠的制备方法

摘要

本发明公开了一种法罗培南钠的制备方法，该制备方法包括将原料化合物I溶解于溶剂I中，进行脱硅烷基反应，得到中间体II；将中间体II溶于溶剂II中后，反应脱除烯丙基，得到法罗培南钠，最后对法罗培南钠进行纯化。本发明中通过采用混合溶剂以及特定的催化剂，极大提高了反应速度、产品纯度及收率，同时无需特殊处理，钯残留即可符合要求。整体制备方法简单，操作步骤少，成本低，适合药品工业化生产。

主权项

1.一种法罗培南钠的制备方法，该制备方法包括以下步骤：步骤1)，将原料化合物I即6‑(1’‑叔丁基二甲基硅氧乙基)‑2‑(2”‑四氢呋喃基)培南‑3‑羧酸烯丙酯溶解于溶剂I中，进行脱硅烷基反应，得到中间体II；步骤2)，将中间体II溶于溶剂II中后，反应脱除烯丙基，得到法罗培南钠；步骤1)中，所述溶剂I为酯类溶剂和酰胺类溶剂组成的混合溶剂；溶剂I中酯类溶剂与酰胺类溶剂的体积比为0.5:1～20:1；步骤2)中，中间体II在催化剂四(三苯基膦)钯和三苯基膦的作用下脱除烯丙基，其中，所述中间体II与四(三苯基膦)钯的摩尔比介于1：(0.001～0.006)之间，中间体II与三苯基膦的摩尔比介于1：(0.1～0.3)之间。