[发明专利]一种用于肿瘤诊疗的荧光探针及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201710712368.4 申请日: 2017-08-18
公开(公告)号: CN109400584A 公开(公告)日: 2019-03-01
发明(设计)人: 蔡林涛;孟晓青;龚萍;孙枝红 申请(专利权)人: 中国科学院深圳先进技术研究院
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C09K11/06;A61K49/00;A61K49/22;A61K41/00
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 代理人: 王玉桂
地址: 518055 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了一种用于肿瘤诊疗的荧光探针及其制备方法和应用。本发明所提供的荧光探针中,以氮杂环结构基为H+受体,并以具有高消光系数且具有肿瘤靶向效果的近红外荧光染料为荧光基团,进而构成可以通过快速的光诱导转移过程(PET)调节荧光强度的“OFF‑ON”型探针,在肿瘤微酸性环境下,探针荧光大大加强,实现了对于肿瘤的检测,在进行荧光成像的同时,探针在肿瘤处也有很强的光声(PA)信号,可以通过NIRF/PA双模态成像精准确定肿瘤边界。同时,本发明荧光探针还具有良好的肿瘤光热治疗效果,并能够用于相应肿瘤治疗药物的制备。
搜索关键词: 荧光探针 肿瘤 制备方法和应用 肿瘤诊疗 探针 近红外荧光染料 肿瘤治疗药物 双模态成像 微酸性环境 光热治疗 探针荧光 消光系数 荧光成像 荧光基团 肿瘤靶向 肿瘤边界 氮杂环 光诱导 结构基 荧光 光声 制备 检测
【主权项】:
1.一种用于肿瘤诊疗的荧光探针,其特征在于,所述荧光探针的结构如下:R1‑R2‑X1‑R3‑X2‑R4‑R5  (I);其中,R1为带有或不带有取代基的C5‑C30氮杂环基团;R2为C0‑C30的取代或非取代的亚烷基、取代或非取代的亚芳基、取代或非取代的亚烷基芳基,或者取代或非取代的亚芳基烷基;X1为酯基、酰胺基、亚氨基、C0‑C30的取代或非取代的亚烷基、取代或非取代的亚芳基、取代或非取代的亚烷基芳基,或者取代或非取代的亚芳基烷基;R3为C0‑C30的取代或非取代的亚烷基、取代或非取代的亚芳基、取代或非取代的亚烷基芳基,或者取代或非取代的亚芳基烷基;X2为酯基、酰胺基,或者亚氨基;R4为C0‑C30的取代或非取代的亚烷基、取代或非取代的亚芳基、取代或非取代的亚烷基芳基,或者取代或非取代的亚芳基烷基;R5为近红外染料分子基;所述近红外染料分子为IR‑755及其衍生物、IR‑780及其衍生物、IR‑783及其衍生物、IR‑797及其衍生物、IR‑806及其衍生物、IR‑808及其衍生物,或者IR‑820及其衍生物中的一种。
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