[发明专利]小分子修饰的紫杉烷类水溶性前药及其药用用途

摘要

本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。

主权项

1.如下式(1)所示的小分子修饰的紫杉烷类水溶性前药，其特征在于：R₁、R₃独立地为水溶性小分子基团或不存在，R₂、R₄独立地为丁二酰基，戊二酰基，3‑氧代戊二酰基，2‑羟基丁二酰基或H，；当R₂为H时，R₁不存在；当R₄为H时，R₃不存在；R₅为R₆为H、F、Cl、Br、烷基；R₇为H、C_1‑6的酰基。