[发明专利]一种低成本、高纯度5-氯噻吩-2-甲酰氯的制备方法有效
| 申请号： | 201710726271.9 | 申请日： | 2017-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN109422720B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;鞠立柱;钱余锋;杨嘉民;刘月盛 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 杨磊 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种低成本、高纯度5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯的制备方法。该方法利用2‑氯噻吩和甲酰化试剂反应生成5‑氯噻吩‑2‑甲醛，5‑氯噻吩‑2‑甲醛经氧化剂氧化制备5‑氯噻吩‑2‑甲酸，然后5‑氯噻吩‑2‑甲酸和酰氯化试剂经酰氯化反应生成5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯。5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯可作为制备利伐沙班的关键中间体。本发明所用原料价廉易得，工艺路线简洁，原料成本低；废水排放量小、含盐量低，有利于环境保护，反应选择性高，所得产品5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯纯度高，有利于高纯度利伐沙班的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 低成本 纯度 噻吩 甲酰氯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种低成本、高纯度的5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯的制备方法，包括步骤如下：(1)2‑氯噻吩(Ⅲ)和甲酰化试剂反应生成5‑氯噻吩‑2‑甲醛(Ⅳ)；(2)5‑氯噻吩‑2‑甲醛(Ⅳ)和氧化剂经过氧化反应生成5‑氯噻吩‑2‑甲酸(Ⅴ)；(3)5‑氯噻吩‑2‑甲酸(Ⅴ)和酰氯化试剂酰氯化反应生成5‑氯‑噻吩‑2‑甲酰氯(Ⅱ)；![]()
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