[发明专利]阿哌沙班衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201710733736.3 | 申请日: | 2017-08-24 |
公开(公告)号: | CN107400131B | 公开(公告)日: | 2021-03-12 |
发明(设计)人: | 陈国良;包雪飞;周启璠;刘子奥;高勋 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/496;A61P7/02 |
代理公司: | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: |
本发明属医药技术领域,公开了阿哌沙班衍生物与类似物及其制备方法和用途。化合物的结构如下所示,廉价易得的对硝基苯胺为起始原料,经酰胺化‑环合、氯代、缩合‑消除、环合‑消除、还原、酰胺化‑环合得到关键中间体,再经脱水、氨解或氯代、缩合合成目标化合物,操作简单、后处理方便、收率较高。过测定活化部分凝血酶时间(APTT)及凝血酶时间(PT)考察了目标化合物体外抗凝血活性,结果化合物APX‑02、APX‑15、APX‑16的EC |
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搜索关键词: | 阿哌沙班 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
如通式(Ⅰ)所述的阿哌沙班衍生物或其药学上可接受的盐:其中:
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