[发明专利]一种不对称烯丙基化反应合成手性N1有效

专利信息
申请号: 201710756439.0 申请日: 2017-08-29
公开(公告)号: CN107474017B 公开(公告)日: 2020-07-10
发明(设计)人: 郭海明;梁磊;谢明胜;王东超;王海霞;牛红英;张齐英;渠桂荣 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54;C07B53/00;B01J31/24
代理公司: 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 代理人: 庞庆芳
地址: 453000 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种不对称烯丙基化反应合成手性N1‑烯丙基嘧啶的方法,属于不对称合成领域。以N3‑保护的嘧啶和烯丙基碳酸酯为原料,以[Rh(COD)Cl]2为催化剂,DTBM‑Segphos或DTBM‑MeOBIPHEP为手性配体,反应后得到手性N1‑烯丙基嘧啶,收率中等至优秀。
搜索关键词: 一种 不对称 丙基 反应 合成 手性 base sup
【主权项】:
一种不对称烯丙基化反应合成手性N1‑烯丙基嘧啶的方法,其特征在于,包括如下步骤:以N3‑保护嘧啶1和消旋的烯丙基碳酸酯2为原料,加入溶剂,在铑催化剂和手性配体存在下,反应得到手性N1‑烯丙基嘧啶3,反应方程式如下:R1选自:取代芳烃、链状烷基或环烷基;R2选自:H、CH3、F、Cl、Br、I或CF3;Pg选自:Boc或Bz。
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