[发明专利]一种伊伐布雷定的合成方法在审
申请号: | 201710760174.1 | 申请日: | 2017-08-30 |
公开(公告)号: | CN108003102A | 公开(公告)日: | 2018-05-08 |
发明(设计)人: | 袁金桥;竺来发;刘虎;陈舟 | 申请(专利权)人: | 嘉实(湖南)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410205 湖南省长沙市*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: |
本发明提供一种伊伐布雷定的合成方法,具体反应步骤如下:步骤一:化合物(II)与溴氯丙烷在第一碱的催化下进行烷基化反应得到化合物(III);步骤二:化合物(III)在钯碳和甲酸铵体系下进行氢化反应得到化合物(IV);步骤三:化合物(IV)与碘代试剂进行碘化反应,得到化合物(V);步骤四:化合物(V)与化合物(VI)在第二碱的催化下进行缩合反应,得到化合物(I)。该方法操作简单、条件温和,所用原料均已商业化,合成方法简单,成本低廉,大大降低了伊伐布雷定的合成难度。 |
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搜索关键词: | 一种 布雷 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种伊伐布雷定的合成方法,其特征在于,具体反应步骤如下: 步骤一:化合物(II)与溴氯丙烷在第一碱的催化下进行烷基化反应得到化合物(III);步骤二:化合物(III)在钯碳和甲酸铵体系下进行氢化反应得到化合物(IV);步骤三:化合物(IV)与碘代试剂进行碘化反应,得到化合物(V);步骤四:化合物(V)与化合物(VI)在第二碱的催化下进行缩合反应,得到化合物(I)。
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