[发明专利]一种替比培南酯及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710764108.1 | 申请日： | 2017-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN107501268B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 谢菊冲;石岳崚;杨伟强;陶敏杰;汪祝胜;王玲燕;徐丹萍;盛秀东 | 申请（专利权）人： | 浙江海翔川南药业有限公司;浙江海翔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/06 |
| 代理公司： | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人： | 尹吉伟 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种替比培南酯的制备方法，采用以MAP(化合物2)和TAT(化合物3)为起始原料的三步法合成路线，其特征在于，在第一步中，由MAP和TAT制备替比培南酯的中间体化合物4的反应温度为‑4～5℃。与现有技术中使用该三步法合成路线的制备方法相比，该步骤避免采用超低温的反应温度，从而使反应条件更加温和，容易实现，适合工业化生产，并且各步骤反应的收率以及反应产物的纯度都得到了提高。 |
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| 搜索关键词： | 一种 培南酯 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种替比培南酯的中间体化合物4的制备方法，其中，将化合物2与化合物3加入到冷却至‑4～5℃的乙腈中，滴加N，N‑二异丙基乙胺作为缚酸剂并发生反应，待反应结束后，加水升温到0～5℃，保温过滤，滤饼经无水乙醇打浆，减压烘干得到替比培南酯的中间体化合物4，其中，PNB为Ph为苯基。
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