[发明专利]一种替比培南酯及其中间体的制备方法有效
申请号: | 201710764108.1 | 申请日: | 2017-08-30 |
公开(公告)号: | CN107501268B | 公开(公告)日: | 2020-05-05 |
发明(设计)人: | 谢菊冲;石岳崚;杨伟强;陶敏杰;汪祝胜;王玲燕;徐丹萍;盛秀东 | 申请(专利权)人: | 浙江海翔川南药业有限公司;浙江海翔药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;C07D477/06 |
代理公司: | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人: | 尹吉伟 |
地址: | 317016 浙江省台州市*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明提供了一种替比培南酯的制备方法,采用以MAP(化合物2)和TAT(化合物3)为起始原料的三步法合成路线,其特征在于,在第一步中,由MAP和TAT制备替比培南酯的中间体化合物4的反应温度为‑4~5℃。与现有技术中使用该三步法合成路线的制备方法相比,该步骤避免采用超低温的反应温度,从而使反应条件更加温和,容易实现,适合工业化生产,并且各步骤反应的收率以及反应产物的纯度都得到了提高。 |
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搜索关键词: | 一种 培南酯 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种替比培南酯的中间体化合物4的制备方法,其中,将化合物2与化合物3加入到冷却至‑4~5℃的乙腈中,滴加N,N‑二异丙基乙胺作为缚酸剂并发生反应,待反应结束后,加水升温到0~5℃,保温过滤,滤饼经无水乙醇打浆,减压烘干得到替比培南酯的中间体化合物4,其中,PNB为Ph为苯基。
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