[发明专利]卡格列净中间体合成方法有效
| 申请号： | 201710778590.4 | 申请日： | 2017-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN107556287B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 张晓瑜;陈刚胜;张庆捷 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/12 | 分类号： | C07D333/12 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 222228 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡格列净中间体的制备方法，具体是以琥珀酸酐与氟苯为起始原料，经付克酰基化开环、噻吩环制备、付克酰基化偶联、还原等步骤，高收率、高纯度制备得到卡格列净关键中间体2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑卤‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩。本发明采用廉价的琥珀酸酐制备噻吩环，避免了Suzuki偶联反应和格式反应，避免了使用钯等重金属试剂，简化了生产工艺，提高了产物收率和质量，减少了环境污染，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 卡格 付克酰基化 琥珀酸酐 噻吩环 收率 关键中间体 中间体合成 重金属试剂 格式反应 甲基苯基 起始原料 氟苯基 高纯度 氟苯 开环 偶联 生产工艺 生产成本 还原 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ所示卡格列净中间体的合成方法，具体包括以下步骤：a、氟苯与琥珀酸酐在三氯化铝催化下反应得到4‑（4‑氟苯基）‑4‑氧代丁酸；b、4‑（4‑氟苯基）‑4‑氧代丁酸与五硫化二磷在在微波辐射下反应得到2‑(4‑氟苯基)噻吩；c、2‑(4‑氟苯基)噻吩与式Ⅲ化合物反应得到式Ⅱ化合物；d、式Ⅱ化合物还原得到式Ⅰ化合物；![]()
，其中，X选自溴或碘。
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