[发明专利]1-芳基-1H-吡啶[3;4-b]吲哚-3-羧酸甲酯的手性拆分

摘要

本发明公开了一种以(R)‑3‑(2‑氯乙酰基)‑2‑硫酮‑四氢噻唑‑4‑羧酸为手性拆分试剂，对一类含两个手性中心的1‑芳基‑1H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯非对应异构体进行手性拆分的方法。该方法具有拆分收率高、手性拆分试剂容易获得、手性拆分试剂易回收、拆分效果良好等特点。

主权项

1.一类含两个手性中心的1‑芳基‑1H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯非对映异构体的拆分方法，特征在于以如下式所示具体结构作为手性拆分试剂，其中1‑芳基‑1H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯非对映异构体及手性拆分试剂结构式如下，式中R¹=芳基：具体拆分方法为：将合成得到的待拆分混合物与强酸性的手性拆分试剂在溶液溶中进行酸碱中和反应，利用溶解性差异在一定温度下结晶，手性拆分试剂与其中一个异构体的盐大量析出，抽滤得到该手性拆分试剂与其中一个异构体的盐的晶体；然后再将该晶体溶解在水溶液中，用碱性水溶液，将该晶体解离，溶剂萃取得到待拆分混合物其中一个异构体，水溶液酸化回收拆分试剂。