[发明专利]6-氢异吲哚并[2;1-a]吲哚类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201710813734.5 申请日: 2013-09-29
公开(公告)号: CN107501273B 公开(公告)日: 2019-07-12
发明(设计)人: 赵东敏 申请(专利权)人: 上海博栋化学科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京华识知识产权代理有限公司 11530 代理人: 江婷
地址: 201600 上海市松江*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种式(1)所示6‑氢异吲哚并[2,1‑a]吲哚类化合物的合成方法。
搜索关键词: 吲哚 化合物 合成 方法
【主权项】:
1.一种P28所示6‑氢异吲哚并[2,1‑a]吲哚类化合物的合成方法,其特征在于包括如下步骤:(1)3‑甲基吲哚和邻碘苄氯在氢氧化钾存在的情况下,在二甲基亚砜中反应生成1‑(2‑碘苄基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚;(2)1‑(2‑碘苄基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚在铜粉、碳酸钾存在的条件下,在溶剂PEG400中发生缩合反应,生成11‑甲基‑6H‑异吲哚并[2,1‑a]吲哚;(3)11‑甲基‑6H‑异吲哚并[2,1‑a]吲哚和液溴在二氯甲烷中进行溴代反应,生成式M1所示化合物;(4)式M1所示化合物在氢化钠存在的条件下和X‑I在DMSO中反应生成式M11所示化合物;(5)式M11所示化合物和咔唑在二甲苯中,叔丁醇钠、Pd(dba)2、三叔丁基膦存在的情况下,反应生成P28所示化合物;X选自甲基。
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