[发明专利]一种艾代拉利司及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710817327.1 | 申请日： | 2017-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN107573345B | 公开（公告）日： | 2020-01-10 |
| 发明（设计）人： | 王志华;颜剑波;林义;洪华斌 | 申请（专利权）人： | 浙江乐普药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34 |
| 代理公司： | 33200 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 郑海峰 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种艾代拉利司及其中间体的制备方法。本方法以2‑卤代‑6‑氟‑N‑苯基苯酰胺为原料与N‑(9’‑四氢吡喃‑6’‑嘌呤基)‑L‑2‑氨基丁酸反应，再与碳酸铵或液氨在氧化亚铜、铜、碳酸钾或碳酸铯把2‑卤代取代成氨，再在六甲基二硅化烷基胺和碘存在下闭环，最后与盐酸溶液脱去吡喃生成产品艾代拉利司成品。本工艺提供了一种新的方法合成艾代拉利司的方法，本工艺可采用原料易得的2‑卤‑6‑氟苯甲酸为起始原料，合成过程中避免了用锌粉还原硝基等产生的醋酸锌污染等优势。 | ||
| 搜索关键词： | 卤代 闭环 苯甲酸 氨基丁酸 合成过程 起始原料 四氢吡喃 锌粉还原 盐酸溶液 氧化亚铜 醋酸锌 六甲基 碳酸钾 碳酸铯 碳酸铵 烷基胺 嘌呤基 苯基 硅化 脱去 硝基 液氨 吡喃 酰胺 制备 合成 污染 | ||
【主权项】：
1.一种艾代拉利司中间体的制备方法，其特征在于所述艾代拉利司中间体为化合物V，所述制备方法包括如下步骤：/n1)化合物I经酰化，然后与化合物II反应制备得到化合物III；/n1.1)化合物I的酰化/n把化合物I溶于溶剂中，化合物I：溶剂的质量比为1:0～1:5，加入三氯氧磷，滴加三乙胺，其中化合物I：三乙胺：POCl
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