[发明专利]基于人血清白蛋白IB亚域合成抗肿瘤金属前药的方法及应用有效
| 申请号： | 201710830296.3 | 申请日： | 2017-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN107698609B | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 杨峰;张耀;王俊;梁宏 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07F1/08 | 分类号： | C07F1/08;A61K31/555;A61K47/42;A61P35/00 |
| 代理公司： | 45112 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 | 代理人： | 杨雪梅 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了基于人血清白蛋白IB亚域合成抗肿瘤金属前药的方法及应用。首先，根据合成通式利用人血清白蛋白IB亚域的组氨酸146（His146）的结合特点合成了6种铜配合物，再选择其中一种C4铜配合物合成抗肿瘤金属前药人血清白蛋白‑C4铜配合物复合物。所述应用，是以其为活性成分制备的抗肿瘤药物。本发明成功利用人血清白蛋白IB亚域组氨酸残基146（His146）取代C4铜配合物的离去基团，使得铜配合物C4能够稳定结合于人血清白蛋白上，这样就一定程度上降低了药物（铜配合物C4）在体内运输的过程中的分解损失，最后利用溶酶体的作用再将C4铜配合物从白蛋白上释放下来，使得C4配合物的靶向性和药效都有了显著地提高、同时不会对正常组织细胞产生明显的毒性。 | ||
| 搜索关键词： | 铜配合物 人血清白蛋白 合成 抗肿瘤 前药 抗肿瘤药物 组氨酸残基 金属 成分制备 合成通式 细胞产生 正常组织 靶向性 白蛋白 复合物 配合物 溶酶体 组氨酸 应用 体内 分解 释放 运输 成功 | ||
【主权项】：
1.基于人血清白蛋白IB亚域合成抗肿瘤金属前药的方法，其特征在于，具体包括如下步骤：/n（1）取6-甲基-2-吡啶甲醛10 mmol和4,4-二甲基氨基硫脲10 mmol溶于20 ml甲醇中，滴加1~ 2滴冰乙酸，在60℃中搅拌6 h直到出现白色或灰白色沉淀，冷却至室温后，过滤，乙醇洗涤2~ 3次，真空干燥即得配体；/n（2）称取上述所得配体1 mmol于20 mL烧杯中，加入15 mL甲醇并温和地加热使其溶解，并边搅拌边加Cu(NO
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