[发明专利]一种达泊西汀制备的中间体及达泊西汀的制备方法在审
| 申请号： | 201710860174.9 | 申请日： | 2017-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN107473977A | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 宋德富;庄述坚 | 申请（专利权）人： | 成都海杰亚医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C217/58 | 分类号： | C07C217/58;C07C213/02;C07C213/08;C07C269/06;C07C271/16;C07C303/28;C07C309/66 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 621000 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达泊西汀制备的中间体及达泊西汀的制备方法，通过本发明提供的制备路径，经过磺酰化反应、与1‑奈酚在碱性条件下发生取代反应、酸体系中脱去Boc保护基团、与甲醛水溶液在还原剂作用下转化为式II的化合物达泊西汀等步骤，可以获得高光学纯度的盐酸达泊西汀。本发明制备方法反应条件温和，操作简易，光学纯度和化学纯度高，适用于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达泊西汀 制备 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备达泊西汀的中间体，其特征在于具有如下结构式，其中R为甲基、苯基、对甲基苯基、3‑硝基苯基或4‑硝基苯基。
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C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
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