[发明专利]酸敏感的酞菁锌-吉非替尼配合物及其制备方法和在医药上的应用有效
| 申请号： | 201710874916.3 | 申请日： | 2017-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN107629063B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 蒋雄杰;黄华静;梁艳红;刘瑶 | 申请（专利权）人： | 深圳市声光动力生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22;A61K31/555;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 深圳市凯达知识产权事务所 44256 | 代理人： | 刘大弯 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市龙华区观澜街*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及微酸环境敏感的缩酮连接的酞菁锌‑吉非替尼配合物及其制备方法和在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的酞菁锌‑吉非替尼配合物、其制备方法及含有该配合物的药物组合物，以及其作为光敏剂的用途，特别是在治疗癌症中的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。在正常组织环境下由于酞菁锌基团和吉非替尼基团的相互影响，该配合物有较低的细胞毒性，但在肿瘤组织细胞外微酸环境下，缩酮发生水解反应，水解产物酞菁锌碎片展现极高的光敏活性，而另一水解产物吉非替尼衍生物可以作为表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸酶抑制剂，抑制肿瘤生长。它们可制备成肿瘤细胞外微酸环境和EGFR酪氨酸激酶双靶向的光动力治疗和化疗双疗效抗癌药物。 |
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| 搜索关键词： | 吉非替尼 配合物 酞菁锌 制备 酸环境 水解产物 缩酮 表皮生长因子受体 酪氨酸酶抑制剂 光动力治疗 酪氨酸激酶 药物组合物 光敏活性 抗癌药物 水解反应 细胞毒性 抑制肿瘤 正常组织 治疗癌症 肿瘤细胞 肿瘤组织 光敏剂 酸敏感 双靶 化疗 应用 细胞 敏感 生长 | ||
【主权项】：
1.一种通式(I)所示的化合物：![]()
其中：n＝1,2,3,或4；或其药学上可接受的盐。
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