[发明专利]一种化合物及其在瑞博昔布合成中的应用在审
| 申请号： | 201710879414.X | 申请日： | 2017-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN109553621A | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | 李丕旭;王鹏;魏强 | 申请（专利权）人： | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215200 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明一种化合物及其在瑞博昔布合成中的应用，涉及药品瑞博昔布中间体化合物I（6‑氟‑5,7‑二氮杂吲哚衍生物）的制备方法和应用。F取代的化合物I在合成瑞博昔布的生产工艺中避免的使用贵金属催化剂，减少了实验操作中的除去重金属残留的操作，相较于氯元素的取代反应更加彻底、高效、温和，对药物的生产纯化和品质控制具有重要的价值。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 氮杂吲哚衍生物 制备方法和应用 贵金属催化剂 中间体化合物 重金属残留 品质控制 取代反应 实验操作 氯元素 生产工艺 应用 生产 | ||
【主权项】：
1.一种化合物I，所述化合物具有式I结构：![]()
，其中，R1为氢，羟基，C1‑20的烷氧基，胺基，单取代氨基和双取代氨基；R2为环戊基，叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲磺酰基，对甲苯磺酰基，乙酰基等N保护基团。
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