[发明专利]一种卡格列净的制备方法有效
| 申请号： | 201710884648.3 | 申请日： | 2017-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN109553609B | 公开（公告）日： | 2020-09-04 |
| 发明（设计）人： | 魏可贵;易崇勤;马亚峰;万蕾;刘金凤;冀蕾 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/10 | 分类号： | C07D409/10 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君;陈征 |
| 地址： | 100871 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡格列净的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1)2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩在低温条件下，与碱性试剂及2,3,4,6‑四‑O‑(三甲基硅基)‑D‑葡萄糖酸内酯进行反应后，再与甲磺酸的甲醇溶液进行甲基化和脱保护反应，生成中间体1；2)在低温条件下，中间体1与三乙基硅烷及三氟化硼乙醚进行反应后，后处理，即得中间体2；3)在低温条件下，中间体2与有机碱、DMAP及醋酐进行反应，提纯，即得中间体3；4)中间体3与碱性水溶液，进行反应后，提纯即得卡格列净。本发明条件温和，操作安全，后处理简单；产品纯度高，且未检测到α‑异构体，产品更安全。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡格列净 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡格列净的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩在低温条件下，与碱性试剂及2,3,4,6‑四‑O‑(三甲基硅基)‑D‑葡萄糖酸内酯进行反应后，再与含有甲磺酸的甲醇溶液进行甲基化和脱保护反应，生成中间体1；![]()
2)中间体1与三乙基硅烷及三氟化硼乙醚反应，生成中间体2；![]()
3)中间体2与有机碱、DMAP及醋酐反应，生成中间体3；![]()
4)中间体3与碱性水溶液反应生成卡格列净![]()
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