[发明专利]一种罗替戈汀的制备方法有效
申请号: | 201710895849.3 | 申请日: | 2017-09-28 |
公开(公告)号: | CN109574983B | 公开(公告)日: | 2020-12-29 |
发明(设计)人: | 黄欢;黄庆国;李凯 | 申请(专利权)人: | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D333/20 | 分类号: | C07D333/20 |
代理公司: | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人: | 杨霞;翟攀攀 |
地址: | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种罗替戈汀的制备方法,包括如下步骤:S1、将5‑甲氧基‑2‑四氢萘酮溶液、叔丁基亚磺酰胺、催化剂、硼氢化钠进行胺化还原反应得到物质A;S2、将物质A的溶液、溴丙烷、碱性催化剂进行烷基化反应得到物质B;S3、将物质B、盐酸甲醇溶液进行反应得到物质C;S4、将物质C、2‑(2‑溴乙基)噻吩、碳酸钾、N,N‑二甲基甲酰胺进行反应得到物质D;S5、将物质D、醋酸、氢溴酸进行反应得到罗替戈汀。本发明操作简单,收率高,反应的条件温和,绿色环保,制备的罗替戈汀纯度高,适合于大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 罗替戈汀 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种罗替戈汀的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:S1、将5‑甲氧基‑2‑四氢萘酮溶液、叔丁基亚磺酰胺、催化剂、硼氢化钠进行胺化还原反应得到物质A;S2、将物质A的溶液、溴丙烷、碱性催化剂进行烷基化反应得到物质B;S3、将物质B、盐酸甲醇溶液进行反应得到物质C;S4、将物质C、2‑(2‑溴乙基)噻吩、碳酸钾、N,N‑二甲基甲酰胺进行反应得到物质D;S5、将物质D、醋酸、氢溴酸进行反应得到罗替戈汀。
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