[发明专利][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶类化合物及其制备方法和医药用途

摘要

本发明涉及[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其制备方法和医药用途。特别地，本发明涉及通式I所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂的用途，该化合物及其含有该化合物的药物组合物可以用于治疗与JAK激酶活性相关的疾病，例如炎症、自身免疫性病症、癌症等。其中通式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项

一种通式I所示的化合物或其内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、其前药或其可药用盐，其中：R1和R2彼此独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、氧代基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)Ra、‑O(O)C Ra、‑C(O)ORa、‑C(O)NRaRb、‑NH C(O)Ra、‑S(O)Ra、‑S(O)2Ra、‑S(O)NRaRb、‑S(O)2NRaRb、‑NHS(O)Ra、‑NHS(O)2Ra的一个或多个基团所取代；或者，R1和R2与其相连的氮原子一起形成4至7元杂环，所述杂环进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、氧代基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)Ra、‑O(O)C Ra、‑C(O)ORa、‑C(O)NRaRb、‑NH C(O)Ra、‑S(O)Ra、‑S(O)2Ra、‑S(O)NRaRb、‑S(O)2NRaRb、‑NHS(O)Ra、‑NHS(O)2Ra的一个或多个基团所取代；Cy选自芳基和杂芳基；每个R3独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基；R4a和R4b各自独立地选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个基团取代；R5选自环烷基、杂环基、芳基、杂芳基；所述环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、氧代基、亚氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个基团取代；Ra和Rb各自独立地选自氢、卤素、羟基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、羧基、酯基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个基团取代；n1为1‑4的整数；m1为1‑4的整数。