[发明专利]一种匹伐他汀钙中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710900167.7 申请日: 2017-09-28
公开(公告)号: CN109574999B 公开(公告)日: 2022-03-08
发明(设计)人: 黄欢;黄庆云;李凯;张宏远 申请(专利权)人: 安徽省庆云医药股份有限公司
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06
代理公司: 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 代理人: 杨霞;翟攀攀
地址: 230000 安徽省合肥*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,包括如下步骤:(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯;然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A;再经氧化剂作用氧化得到物质B;最后与2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛在氢化钠催化下反应得到匹伐他汀钙中间体。本发明原料廉价易得,原子经济性好,绿色环保,反应条件温和可控,操作简单,纯化处理简单,适合工业化生产,立体选择性好,收率高,制备得到的匹伐他汀钙中间体纯度好。
搜索关键词: 一种 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯;然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A;再经氧化剂作用氧化得到物质B;最后与2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛在氢化钠催化下反应得到匹伐他汀钙中间体;其中,物质A、物质B、匹伐他汀钙中间体的结构式如下:
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