[发明专利]高纯度托伐普坦的制备方法在审
| 申请号： | 201710935885.8 | 申请日： | 2017-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN107663171A | 公开（公告）日： | 2018-02-06 |
| 发明（设计）人： | 胡国宜;胡锦平;高永清;李喜龙;奚小金 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度托伐普坦的制备方法，它是用二氢双（2‑甲氧基乙氧基）铝酸钠还原N‑[4‑[(5R)‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1‑苯并氮杂卓‑1‑甲酰基]‑3‑甲基苯基]‑2‑甲基苯甲酰胺，得到纯度≥99.95%的高纯度托伐普坦。本发明采用二氢双（2‑甲氧基乙氧基）铝酸钠作为N‑[4‑[(5R)‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1‑苯并氮杂卓‑1‑甲酰基]‑3‑甲基苯基]‑2‑甲基苯甲酰胺还原制备托伐普坦的还原剂，能够极其有效地抑制脱氯杂质Ⅳ的产生，最终能够得到纯度≥99.95%的高纯度托伐普坦，而采用四氢呋喃或者甲基四氢呋喃作为反应溶剂能够获得90%以上的高收率。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 托伐普坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度托伐普坦的制备方法，其特征在于：它是用二氢双（2‑甲氧基乙氧基）铝酸钠还原N‑[4‑[(5R)‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1‑苯并氮杂卓‑1‑甲酰基]‑3‑甲基苯基]‑2‑甲基苯甲酰胺，得到纯度≥99.95%的高纯度托伐普坦。
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