[发明专利]一种噻洛芬酸的合成工艺在审
| 申请号： | 201710953156.5 | 申请日： | 2017-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN107540654A | 公开（公告）日： | 2018-01-05 |
| 发明（设计）人： | 严宾;冯成亮 | 申请（专利权）人： | 江苏工程职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D333/24 | 分类号： | C07D333/24 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙)11316 | 代理人： | 滑春生 |
| 地址： | 226000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种噻洛芬酸的合成工艺，以2‑甲基噻吩为起始原料，经溴代，与三甲基硅氰反应合成2‑噻吩乙腈，然后与碳酸二甲酯反应甲基化，氰基水解，最后与苯甲酰氯付克酰基化反应制备噻洛芬酸。本发明的优点在于本发明噻洛芬酸的合成工艺，用普通廉价和安全的原料代替稀有、贵重和危险的原料，避免了严重的污染问题，同时大大降低了生产成本；此外，本发明所采用的工艺路线简单，反应周期短，反应条件稳定，收率高，可达90％以上，且反应后得到的产品纯度高，纯度可达99％以上，因此本发明适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噻洛芬酸 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种噻洛芬酸的合成工艺，其特征在于：以2‑甲基噻吩为起始原料，经溴代，与三甲基硅氰反应合成2‑噻吩乙腈，然后与碳酸二甲酯反应甲基化，氰基水解，最后与苯甲酰氯付克酰基化反应制备噻洛芬酸；具体包括如下步骤：(1)2‑溴甲基噻吩(I)的制备：以2‑甲基噻吩与NBS为原料，在氯仿中，以BPO为引发剂引发2‑甲基噻吩自由基溴代反应制备2‑溴甲基噻吩(I)；具体反应如下：(2)噻吩‑2‑乙腈(II)的制备：以2‑溴甲基噻吩与三甲基硅氰为原料，在极性溶剂中，在碱性条件下反应制备噻吩‑2‑乙腈(II)；具体反应如下：(3)2‑噻吩基丙腈(III)的制备：以噻吩‑2‑乙腈与碳酸二甲酯为原料，以碱和相转移催化剂催化制备2‑噻吩基丙腈(III)；具体反应如下：(4)2‑噻吩基丙酸(IV)的制备：2‑噻吩基丙腈以冰醋酸为溶剂，在稀硫酸条件下水解制备2‑噻吩基丙酸(IV)；具体反应如下：(5)噻洛芬酸(V)的制备：以2‑噻吩基丙酸与苯甲酰氯为原料，在溶剂和路易斯酸催化下经付克酰基化反应制备噻洛芬酸(V)；具体反应如下：
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