[发明专利]用于制备环丙烷衍生物的方法有效
| 申请号： | 201710956858.9 | 申请日： | 2011-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN107722009B | 公开（公告）日： | 2020-12-01 |
| 发明（设计）人： | 埃莱奥诺拉·基斯;埃尔温·布洛姆萨;塞尔日·德布吕因;E·J·N·雷米·里特延斯 | 申请（专利权）人： | 阿拉塔纳医疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴胜周 |
| 地址： | 美国堪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及环丙烷衍生物，尤其2‑氨基‑9‑[[(1S，2R)‑1，2‑二(羟甲基)环丙基]甲基]‑1，9‑二氢‑6H‑嘌呤‑6‑酮，特别是经由[(1S，7R)‑4‑苯基‑3，5‑二氧杂二环[5.1.0]辛烷‑1‑基]甲醇中间体的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 丙烷 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备式(A)的化合物或其互变异构体、药用盐、水合物或溶剂化物的方法：其中B选自包括嘌呤基、嘧啶基，或其氮杂或去氮杂类似物，或‑NR1R2的组；各个基团任选地被一个或多个独立地选自卤代、氨基、羟基、C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、硝基、甲酰胺基、‑NHR18或OR7的取代基取代；并且其中所述嘌呤基或嘧啶基的碳原子可以被氧化而形成C＝O，其中R7选自C1‑4烷基、C6‑10芳基C1‑6亚烷基或C6‑10芳基；R18选自C6‑10芳基C1‑6亚烷基、C1‑6烷基羰基、卤代C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氧基羰基、9‑芴基甲基氧基羰基或C6‑10芳基C1‑6烷基氧基羰基；并且R1选自氢、C6‑10芳基、C6‑10芳基C1‑6亚烷基、C1‑4烷基、C6‑10卤代芳基、C1‑4卤代烷基或C6‑10卤代芳基C1‑6亚烷基；R2选自C6‑10芳基、C6‑10芳基C1‑6亚烷基、C1‑4烷基、C6‑10卤代芳基、C1‑4卤代烷基或C6‑10卤代芳基C1‑6亚烷基；所述方法包括以下步骤：将式(10)的化合物与式B′‑H的化合物在Mitsunobu条件下偶联，其中H是氢，其中B′是B或选自由嘌呤基、嘧啶基，或其氮杂或去氮杂类似物组成的组；各个基团被一个或多个独立地选自‑NR24R25的取代基取代；并且其中所述嘌呤基或嘧啶基的碳原子可以被氧化而形成C＝O，其中R24和R25独立地是氢或C1‑6烷基；其中所述式(10)的化合物是式(5a)的化合物其中n是0到5的整数，X选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤素、羟基、C1‑6烷氧基或氨基；所述方法还包括将经由式(5a)的化合物与式B’‑H的化合物缩合获得的式(8)的化合物进行水解或还原的步骤；其中n是0到5的整数并且X是C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤素、羟基、C1‑6烷氧基或氨基；其中所述式(A)的化合物是式(A’)或(A”)的具体对映异构体：
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