[发明专利]辅基连接臂、其合成方法与二泛素的合成方法有效
| 申请号： | 201710970366.5 | 申请日： | 2017-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN107698474B | 公开（公告）日： | 2019-10-22 |
| 发明（设计）人： | 黄健丰;石景;储国超 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07C319/20 | 分类号： | C07C319/20;C07C323/12;C07K14/00;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种辅基连接臂的合成工艺以及利用辅基连接臂合成二泛素的方法.本申请提供的辅基连接臂易于合成，易储存，化学性质稳定；利用新型辅基连接臂合成二泛素的过程中，化学连接效率高，能够在生理条件下进行蛋白连接；新型辅基连接臂移除条件温和，避免当前化学合成蛋白质泛素化的辅基移除过程中严酷的非变性条件。 | ||
| 搜索关键词： | 连接 合成 方法 二泛素 | ||
【主权项】：
1.一种应用于制备二泛素的具有式(Ⅰ)结构的辅基连接臂的合成方法，包括以下步骤：A)，将具有式(Ⅱ)结构的化合物与具有式(Ⅲ)结构的化合物在碱性化合物的催化作用下反应，得到具有式(Ⅳ)结构的化合物；在催化剂的作用下，将具有式(Ⅳ)结构的化合物在甲醇中反应，得到具有式(Ⅴ)结构的化合物；将N‑羟基邻苯二甲酰亚胺与具有式(Ⅵ)结构的化合物在催化剂的作用下反应，得到具有式(Ⅶ)结构的化合物；B)，在催化剂的作用下，将具有式(Ⅴ)结构的化合物与具有式(Ⅶ)结构的化合物反应，得到具有式(Ⅷ)结构的化合物；C)将具有式(Ⅷ)结构的化合物在催化剂的作用下反应，得到具有式(Ⅰ)结构的辅基连接臂；![]()
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其中，X1为卤素；R为C1～C5的烷基；X2与X3独立的选自卤素。
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