[发明专利]一种替诺福韦的合成方法在审
| 申请号： | 201710972507.7 | 申请日： | 2017-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN107573381A | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | 朱文佳;李嫦;龚美义;王海波 | 申请（专利权）人： | 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 深圳市君之泉知识产权代理有限公司44366 | 代理人： | 张丕阳 |
| 地址： | 526072 广东省肇*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物技术领域，尤其涉及一种替诺福韦的合成方法。它包括下列步骤步骤为A、在氮气保护下将腺嘌呤与R‐碳酸丙烯酯在溶剂中混合，碱催化下，加热反应生成9‐(2‐羟丙基)腺嘌呤，反应液过滤浓缩后得浓缩液；B、在步骤A中的浓缩液中加入催化剂，保温滴加对甲苯磺酰氧甲基磷酸二乙酯DESMP，反应结束后减压蒸去溶剂后得糖浆物；C、将步骤B的糖浆物加入氢溴酸混合，水解得到替诺福韦粗品。本发明通过一锅法制备替诺福韦，制备方法简单，收率达到63％以上，产品用HPLC检测纯度达99.3％，适合工业化生产，有很大的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替诺福韦 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种替诺福韦的合成方法，步骤为：A、在氮气保护下将腺嘌呤与R‐碳酸丙烯酯在溶剂中混合，碱催化下，加热反应生成9‐(2‐羟丙基)腺嘌呤，反应液过滤浓缩后得浓缩液；B、在步骤A中的浓缩液中加入催化剂，保温滴加对甲苯磺酰氧甲基磷酸二乙酯DESMP，反应结束后减压蒸去溶剂后得糖浆物；C、将步骤B的糖浆物加入氢溴酸混合，水解得到替诺福韦粗品。
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