[发明专利]莪术醇衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201710983039.3 | 申请日： | 2017-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN107739381B | 公开（公告）日： | 2020-09-22 |
| 发明（设计）人： | 陈立江;赵京华;刘举 | 申请（专利权）人： | 辽宁大学 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;A61K31/352;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4025;A61K31/453;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 金春华 |
| 地址： | 110000 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及莪术醇衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。通过对莪术醇衍生物进行结构修饰，在莪术醇的羟基位置引入糠胺片段后进一步通过曼尼希反应引入胺，得到一系列未见文献报道的具有通式(Ⅰ)结构的莪术醇衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。通过体外生物活性试验证实，这些新的莪术醇衍生物分别对宫颈癌、肝癌、肺癌等具有抑制活性，大部分的化合物活性显著高于其母体莪术醇。此外，绝大部分合成的莪术醇衍生物的极性相较于莪术醇有显著提高，根据相似相溶原理，在一定程度上证明合成的莪术醇衍生物溶解度高于母体化合物莪术醇，为其更好的进行制剂研究、发挥药效提供基本理论依据。 |
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| 搜索关键词： | 莪术 衍生物 及其 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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