[发明专利]一种普鲁宁及其衍生物的制备及其在止咳化痰药物中的应用

摘要

本发明涉及普鲁宁衍生物的制备及其在咳化痰药物中的应用。在普鲁宁结构上引入糖基、脂肪链、氨基或者醚基后，得到的普鲁宁衍生物，其水溶性、溶出速度和生物利用度显著提高。本发明的普鲁宁衍生物具有更好的止咳化痰作用，对于由急、慢性支气管炎以及感冒等引起的各种咳嗽气喘疗效显著，未见毒副作用，比传统的止咳药‑(念慈)川贝枇杷膏的疗效更为显著，是止咳化痰理想药物，拥有广阔的市场前景。

主权项

一种普鲁宁衍及其生物，其特征在于化学结构式如I所示：R1选自H或(Glc)n，其中n＜10；R2选自H或Rha；R3选自H，OH，OCH3，OC2H5，OC3H7，CH3COO，CH3，CF3，C1‑C6‑NH2(其中C1‑C6为具有1‑6个C的烷基、环烷基、烯烃基、环烯烃基，尤其是环戊基氨基、环己基氨基；以及吗啡啉基、甲基哌嗪基)，NH2，CH3NH，(CH3)2N，(CH3CH2)2N，CH3CONH，CN，Br，Cl，F，甲酰基，乙酰基，氨基酸酰基，氨基酸酰氨基(R’‑CH‑CONH‑)，寡肽酰基，寡肽酰氨基等。R4选自H，OH，OCH3，CH3COO，CH3，CF3，NH2，CH3NH，CH3CONH，CN，Br，Cl，F。