[发明专利]一种安立生坦的制备方法

摘要

本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种安立生坦的制备方法。该制备方法经苄基保护反应、缩合反应、脱除苄基保护基反应制备安立生坦。其中苄基保护中间体不经后处理直接投入下步反缩合反应；脱苄反应采用催化氢化，绿色环保，反应操作、后处理简便，经醚溶剂处理打浆，可以有效去除固体中残留的原料及中间体，得到安立生坦粗品，而后采用甲醇/水混合溶剂重结晶的步骤，即可得到高纯度的安立生坦。总的路线步骤少且收率高，生产周期短、操作简单、重现性好、条件温和，适合工业化生产。

主权项

1.一种式I化合物的制备方法，包括以下步骤：1)在有机溶剂和碱的存在下，式II化合物与RX反应，得到含式III化合物的反应混合物；2)式IV化合物与步骤1)的反应混合物混合，分离得到式V化合物的粗品，视需要，经活性炭处理，得到式V化合物；3)脱除式V化合物的保护基，分离得到含式I化合物固体，经醚溶剂处理，得到式I化合物粗品；4)可选地，将式I化合物粗品进行重结晶，得到式I化合物；其中，R为苄基、对甲基苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、邻硝基苄基、对氰基苄基，优选为苄基；X为甲基磺酰基、甲苯磺酰基、溴、氯和碘，优选为溴。