[发明专利]angiopep‑2修饰的还原响应型壳聚糖‑硬脂胺嫁接物及制备和应用在审
申请号: | 201711019541.9 | 申请日: | 2017-10-26 |
公开(公告)号: | CN107880152A | 公开(公告)日: | 2018-04-06 |
发明(设计)人: | 胡富强;孟廷廷;袁弘;温丽娟 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C08B37/08 | 分类号: | C08B37/08;C08J3/12;A61K47/42;A61K9/19;A61K9/107;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司33200 | 代理人: | 赵杭丽 |
地址: | 310058 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提供一种angiopep‑2修饰的还原响应型壳聚糖硬脂胺嫁接物,在还原响应型壳聚糖‑硬脂胺嫁接物表面修饰angiopep‑2,其临界胶束浓度位于10~150μg/mL,在水性介质中可自聚集形成粒径为30~300nm、表面电位为10~30mV。研究表明,angiopep‑2修饰的还原响应型壳聚糖‑硬脂胺嫁接物载阿霉素胶束可借助正负电荷吸附作用与脑部angiopep‑2受体作用跨过病理性血脑屏障,二级靶向脑胶质瘤,表明angiopep‑2修饰的还原响应型壳聚糖‑硬脂胺嫁接物可作为脑胶质瘤靶向药物载体,在制备抗恶性脑胶质瘤药物中应用。其结构通式为 | ||
搜索关键词: | angiopep 修饰 还原 响应 聚糖 硬脂 嫁接 制备 应用 | ||
【主权项】:
一种angiopep‑2修饰的还原响应型壳聚糖硬脂胺嫁接物,其结构通式为:R=‑NH2或或HN2‑angiopep‑2‑CONH‑(CH2CH2O)n‑CH2‑NHCOCH3N=100‐1000其中,壳聚糖的分子量为5~100kDa,脱乙酰度为70~95%,壳聚糖链上的游离氨基部分被硬脂胺和angiopep‑2取代。
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