[发明专利]靶向黑色素瘤的显像剂及其制备方法与应用

摘要

本申请属于放射性标记化合物领域，具体涉及到一种靶向黑色素瘤的显像剂及其制备与应用。本发明的式I化合物可作为显像剂，特别是靶向黑色素瘤的显像剂。所述化合物在体内/外特异性靶向黑色素瘤细胞，对肿瘤部位亲和力高，且具有显像剂滞留明显和理想的药代动力学特征。此外，本发明的式I化合物在靶向黑色素瘤细胞的过程中，具有代谢速度快，特别是肝脏和肾脏清除速度较快的优点，可以作为一种无创的分子探针用于黑色素瘤早期诊断及分期。最后，本发明式I化合物中的¹³¹I发射的β射线可杀死肿瘤细胞用于抑制或治疗肿瘤，特别是黑色素瘤细胞，达到诊疗一体化效果，

主权项

1.式I化合物：其中，X选自CH或N；n选自0以上的整数，例如0～20的整数；m选自1以上的整数，例如1～4的整数，如1、2、3或4；R₁、R₂可以相同或不同，彼此独立地选自H，或无取代或任选被一个或多个R_m取代的下列基团：C_1‑40烷基、C_2‑40烯基、C_2‑40炔基、C_3‑20环烷基、3‑20元杂环基、C_6‑20芳基、5‑20元杂芳基；每一个R₃相同或不同，彼此独立地选自R_b或R_f，条件是至少有一个R₃为R_f；每个R_m可以相同或不同，彼此独立地选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN，或无取代或任选被一个或多个R_a取代的下列基团：C_1‑40烷基、C_1‑40烷氧基、C_2‑40烯基、C_2‑40炔基、C_3‑20环烷基、3‑20元杂环基、C_6‑20芳基、5‑20元杂芳基；每个R_a可以相同或不同，彼此独立地选自F、Cl、Br、I、C_1‑40烷基、C_1‑40烷氧基、C_2‑40烯基、C_2‑40炔基、C_3‑20环烷基、OH、SH、CN、＝O；每个R_b相同或不同，彼此独立地选自OH、SH、CN、＝O，无取代或任选被一个或多个R_a取代的下列基团：C_1‑40烷基、C_3‑20环烷基、3‑20元杂环基、C_6‑20芳基、5‑20元杂芳基、C_1‑40烷基氧基、C_3‑20环烷基氧基、3‑20元杂环基氧基、C_6‑20芳基氧基、5‑20元杂芳基氧基；每个R_f相同或不同，彼此独立地选自同位素，或被一个或多个同位素取代的下列基团：C_1‑40烷基、C_3‑20环烷基、3‑20元杂环基、C_6‑20芳基、5‑20元杂芳基、C_1‑40烷基氧基、C_2‑40烯基氧基、C_3‑20环烷基氧基、3‑20元杂环基氧基、C_6‑20芳基氧基、5‑20元杂芳基氧基；所述同位素选自¹⁸F、¹¹C、⁶⁸Ga、⁷⁴Br、⁷⁵Br、⁷⁶Br、⁷⁷Br、⁷⁸Br、⁸⁹Zr、¹²⁴I、¹³¹I、⁹⁰Y、¹¹¹Ln、¹⁷⁷Lu、¹⁵³Sm、¹⁸⁶Re或¹⁸⁸Re。