[发明专利]一种REGγ-20S蛋白酶体多肽抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 201711057776.7 | 申请日： | 2017-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN107970434A | 公开（公告）日： | 2018-05-01 |
| 发明（设计）人： | 李晓涛;高晓;王青伟;张变红;李磊;王晓双;周星莉;王莹;刘江;周莉;张坤 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | A61K38/17 | 分类号： | A61K38/17;C07K14/47;C07K19/00;C12N5/10;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种对REGγ‑20S蛋白酶体功能具有高效、特异性抑制作用的多肽抑制剂。主要包括发现NIP30的磷酸化/去磷酸化修饰是调控REGγ‑蛋白酶体的“分子开关”，即NIP30S226，S227，S228，S230四个位点的磷酸化修饰对于NIP30与REGγ的结合以及对REGγ底物的降解至关重要。本发明基于磷酸化修饰对于NIP30与REGγ的结合设计合成多肽抑制剂，该多肽抑制剂能够高效、特异性的对REGγ‑20S蛋白酶体功能进行阻断。本发明公开的REGγ‑蛋白酶体多肽抑制剂，相比现有的化学抑制剂具有更高效、低毒的特点，有望为REGγ过表达的恶性肿瘤(如未知原发灶的转移性骨肿瘤)提供新的治疗靶点和手段。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 reg 20 蛋白酶 多肽 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
NIP30在制备治疗肿瘤的药物中的应用，其特征在于，所述NIP30为由定位于人类染色体16q13，cDNA序列全长764bp编码的254个氨基酸组成的蛋白质。
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