[发明专利]一种奥扎格雷钠的制备方法在审
| 申请号： | 201711058278.4 | 申请日： | 2017-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN107698513A | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | 斯卫东;程绍红;马华仕;施蒋伟;吴海立 | 申请（专利权）人： | 浙江科瑞医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司33224 | 代理人： | 沈自军 |
| 地址： | 321000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥扎格雷钠的制备方法，该方法包括以乙腈为溶剂，在偶氮二异丁腈的引发下，对甲基肉桂酸乙酯与N‑溴代丁二酰亚胺发生溴化反应，得到对溴甲基肉桂酸乙酯；以氢氧化钠为缚酸剂，四氢呋喃为溶剂，对溴甲基肉桂酸乙酯与咪唑发生缩合成环反应，得到咪唑甲基肉桂酸乙酯；咪唑甲基肉桂酸乙酯经碱性水解，得到奥扎格雷钠。本发明采用氢氧化钠作为缚酸剂，四氢呋喃为溶剂进行缩合成环反应，使得最终获得的产品中无有毒成分，且有效提高了产品的收率和纯度，产品中的基因毒性杂质(对溴甲基肉桂酸乙酯和对二溴甲基肉桂酸乙酯)的含量为零。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥扎格雷钠 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种奥扎格雷钠的制备方法，其特征在于，包括：(1)以乙腈为溶剂，在偶氮二异丁腈的引发下，对甲基肉桂酸乙酯与N‑溴代丁二酰亚胺发生溴化反应，得到对溴甲基肉桂酸乙酯；(2)以氢氧化钠为缚酸剂，四氢呋喃为溶剂，对溴甲基肉桂酸乙酯与咪唑发生缩合成环反应，得到咪唑甲基肉桂酸乙酯；(3)咪唑甲基肉桂酸乙酯经碱性水解，得到奥扎格雷钠。
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