[发明专利]一种制备依帕列净的方法有效
| 申请号： | 201711062146.9 | 申请日： | 2017-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN107556302B | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 石克金;陈林;李江红;苟小军;任凤英;杨晨 | 申请（专利权）人： | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
| 主分类号： | C07D407/12 | 分类号： | C07D407/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610052 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种依帕列净的制备方法。包括如下步骤：制备一种复合有机金属试剂，促进(S)‑4‑X‑1‑氯‑2‑(4‑四氢呋喃‑3‑基氧基‑苄基)苯和取代葡萄糖缩合，脱保护基获得产品。其中有机金属试剂是格氏试剂或氯化锂促进的格氏试剂与锂试剂混合得到的产物，该试剂可使偶联反应温度由‑78℃提高至‑10℃，改善了工艺的反应条件，操作简便，减少了副产物，降低了生产成本。该方法缩短了反应工艺步骤，避免了过低温度下反应，提高了总收率，具有工业化应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 依帕列净 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依帕列净的制备方法，其特征在于包括如下步骤：/n将格氏试剂或氯化锂促进的格氏试剂与锂试剂混合制备复合有机金属试剂；然后与(S)-4-X-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)苯(I)进行X-金属交换反应；再与取代葡萄糖(II)进行偶合反应，合成化合物(III)；在酸或碱的作用下将化合物(III)的保护基脱除，获得依帕列净(IV)；/n
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