[发明专利]一种阿那格雷衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201711068717.X | 申请日： | 2017-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN107722017A | 公开（公告）日： | 2018-02-23 |
| 发明（设计）人： | 吴文超;徐庶;张池;崔希林 | 申请（专利权）人： | 梯尔希（南京）药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所32237 | 代理人： | 贺翔 |
| 地址： | 211805 江苏省南京市浦*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿那格雷衍生物的制备方法，属于药物合成领域，该方法工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高，可实现工业化生产。本发明以1,2,3,4‑四氯苯为原料，通过六步反应，实现阿那格雷衍生物的合成，本发明制备得到的阿那格雷衍生物，为阿那格雷进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，并且阿那格雷衍生物药理活性好，可开发用于治疗各种原因引起的血小板增多的药物，具有重要的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿那格雷衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)取1,2,3,4‑四氯苯悬浮于溶剂中，加入65％浓硝酸与浓硫酸的混合溶液，在20℃‑50℃条件下搅拌3h，得到化合物Ⅱ，结构式如下：(2)取化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入氰化亚铜，在110℃‑170℃加热搅拌4h，再经柱色谱分离得到化合物Ⅲ，结构式如下：(3)取化合物Ⅲ溶于四氢呋喃中，在冰浴下，加入硼氢化钠和路易斯酸，10℃～70℃反应0.5‑8小时，得到化合物Ⅳ，结构式如下：(4)取化合物Ⅳ溶于有机溶剂中，加入有机碱，溴乙酸乙酯，70℃～130℃反应2小时，经柱色谱分离得到化合物Ⅴ，结构式如下：(5)取化合物Ⅴ悬浮于浓盐酸中，在冰浴条件下，加入氯化亚锡的浓盐酸溶液，50℃反应4小时，经柱色谱分离得到化合物Ⅵ，结构式如下：(6)将化合物Ⅵ悬浮于90％异丙醇水溶液中，在冰浴条件下，加入溴氰，60℃～120℃反应6‑30小时，得到化合物Ⅶ，，结构式如下：
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