[发明专利]β-d2烷基酸类化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201711071219.0 申请日: 2017-11-03
公开(公告)号: CN108101771A 公开(公告)日: 2018-06-01
发明(设计)人: 卢江平;张恩选;乔文华 申请(专利权)人: 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
主分类号: C07C51/353 分类号: C07C51/353;C07C53/124;C07C53/126
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 韩建伟;谢湘宁
地址: 300457 天津市滨海*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明提供了一种β‑d2烷基酸类化合物的制备方法。该制备方法包括以下步骤:将化合物A和LiAlD4还原反应,得到化合物B;对化合物B进行‑OD基保护反应,得到中间体C;对中间体C进行溴代反应,得到化合物D;以及在碱性条件下将化合物D与乙酸进行取代反应,得到β‑d2烷基酸类化合物。该方法以廉价易得的烃基酸为起始原料,依次经LiAlD4还原反应、‑OD基保护反应、溴代反应、乙酸取代反应四步制得了β‑d2烷基酸类化合物。该法工艺路线简单,且反应过程中无需采用昂贵的催化剂等原料,成本较低。而且,利用本发明的制备方法,β‑d2烷基酸类化合物的总收率较高,反应放大至克级收率稳定,重复性好,实用可行。
搜索关键词: 类化合物 烷基酸 制备 乙酸 还原反应 取代反应 溴代反应 化合物B 工艺路线 碱性条件 起始原料 总收率 收率 烃基 催化剂 放大
【主权项】:
1.一种β-d2烷基酸类化合物的制备方法,其特征在于,所述β-d2烷基酸类化合物具有式I所示结构:所述制备方法包括以下步骤:将化合物A和LiAlD4还原反应,得到化合物B;对所述化合物B进行-OD基保护反应,得到中间体C;对所述中间体C进行溴代反应,得到化合物D;以及在碱性条件下将所述化合物D与乙酸进行取代反应,得到所述β-d2烷基酸类化合物;其中,所述化合物A具有式II所示结构,所述化合物B具有式III所示结构,所述中间体C具有式IV所示结构,所述化合物D具有式V所示结构:所述R基团为氢、C1至C5的直链或支链烷基、C6至C12的芳基或取代芳基、或卤素;所述PG为保护基团。
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