[发明专利]一种薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 201711083013.X | 申请日： | 2017-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN107827949B | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 杨鸿均 | 申请（专利权）人： | 西南民族大学 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00;C07J31/00;C07J41/00;C07J43/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 610041 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于医药学技术领域，公开了一种薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物及其合成方法，得到化合物3后，再以三乙胺作碱，与氯乙酰氯反应，得到3‑C位酰胺类化合物4，最后化合物4再与含氮化合物反应，得到一系列酰胺类含氮衍生物5。本发明的衍生物及中间体整体显示出高的抑制活性和低细胞毒性，其中含有哌嗪环的衍生物5a、5e及中间体4显示出了较强的抑制活性，5c、5e、5f、5g、5h、5i衍生物对HBE细胞显示低的细胞毒性；本发明的结果对薯蓣皂苷元的结构修饰和不同基团抗肿瘤活性的分析提供一定的参考价值。 | ||
| 搜索关键词： | 薯蓣皂苷元 抗肿瘤衍生物 合成 酰胺类化合物 低细胞毒性 含氮化合物 含氮衍生物 抗肿瘤活性 最后化合物 结构修饰 氯乙酰氯 细胞毒性 细胞显示 整体显示 医药学 三乙胺 哌嗪环 酰胺类 参考 分析 | ||
【主权项】：
1.一种薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的合成方法，以化合物3加以三乙胺作碱，与氯乙酰氯反应，得到3‑C位酰胺类化合物4，化合物4再与含氮化合物反应，得到一系列酰胺类含氮衍生物5a～5i；![]()
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