[发明专利]化合物及其治疗癌症的用途

摘要

本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、醚、酯、前药和溶剂化物，所述的化合物能够用于预防和/或治疗癌症，

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、醚、酯、前药和溶剂化物，其中，R₁选自H、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烷基时，R₂选自C_2‑10烯基、C_2‑10炔基，其中所述烷基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)芳香基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、芳基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，_m为0、1或2；或者，R₁选自时，R₂选自H、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烷基，其中所述烷基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)芳香基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、芳基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，R₈选自单键、C_1‑10亚烷基、C_1‑10亚烷基芳基、C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_1‑10亚烷基)、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(芳基)‑、‑芳基C(＝O)N(C_0‑10烷基)‑、‑C_1‑10亚烷基C(＝O)N(C_0‑10烷基)‑，其中所述亚烷基、烷基、芳基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)芳香基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉和R₂₀独立的选自H、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烷基，卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)R₂₁、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、‑N(C_0‑10烷基)芳香基、杂环烷基、芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基、硅烷基，其中所述烷基、芳基、杂环烷基、杂环芳香基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团任意取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，_m为0、1或2，R₂₁选自H、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烷基，卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、‑N(C_0‑10烷基)芳香基、杂环烷基、芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基、硅烷基，其中所述烷基、芳基、杂环烷基、杂环芳香基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团任意取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，R₁₀选自H、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烷基、杂环烷基、芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，其中所述烷基、芳基、杂环烷基、杂环芳香基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团任意取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，R₁₁和R₁₂独立的选自H、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烷基、杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，其中所述烷基、芳基、杂环烷基、杂环芳香基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团任意取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)杂环烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，R₁₃选自H、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烷基、杂环烷基、芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，其中所述烷基、芳基、杂环烷基、杂环芳香基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团任意取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，R₁₄和R₁₅独立的选自H、C_1‑10直链或支链烷基、C_2‑10直链或支链烯基、C_2‑10直链或支链炔基、C_3‑10环烷基、杂环烷基、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)杂环芳香基、‑C(＝O)芳香基、杂环芳香基、杂环烷基、芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，其中所述烷基、芳基、杂环烷基、杂环芳香基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团任意取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)杂环烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，R₃、R₄、R₅和R₆独立的选自H、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烷基，卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)R₂₁、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、‑N(C_0‑10烷基)芳香基、杂环烷基、芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基、硅烷基，其中所述烷基、芳基、杂环烷基、杂环芳香基、烯基或炔基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团任意取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，_m为0、1或2，R₇选自H、C_1‑10烷基、C_3‑10环烷基、‑OC_0‑10烷基、C(＝O)C_0‑10烷基，其中所述烷基上的任意碳原子可被一个或两个以上的以下基团任意取代：卤素、‑CN、‑OC_0‑10烷基、‑S(O)_mC_0‑10烷基、‑SO₂N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)O(C_0‑10烷基)、‑N(C_0‑10烷基)C(＝O)N(C_0‑10烷基)、‑C(＝O)C_0‑10烷基、‑C(＝O)OC_0‑10烷基、‑C(＝O)N(C_0‑10烷基)(C_0‑10烷基)、‑杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环烷基、‑N(C_0‑10烷基)杂环芳香基、杂环烷基、芳基、‑C_1‑10烷基芳基、‑C_1‑10烷基杂环芳香基、‑N杂环芳香基、‑S杂环芳香基或‑O杂环芳香基，Y₁和Y₂独立的选自N或C，n选自1、2或3，m选自0、1或2。