[发明专利]一种制备“曲氟尿苷”的改进方法有效
| 申请号： | 201711112982.3 | 申请日： | 2017-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN107652341B | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 王利民;于高辉;姚峰;熊晶晶;田禾;韩建伟 | 申请（专利权）人： | 上海兆维科技发展有限公司;华东理工大学 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 陆林辉 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备“曲氟尿苷”(Trifluridine，Viroptic)的方法。所述方法的主要步骤是：以尿苷(式II所示化合物)为起始原料，依次经过羟基的酯化和卤化反应、还原反应、三氟甲基化反应和脱除保护基团反应等步骤得到目标物。本发明提供的方法具有避免使用昂贵的原料及高毒性和污染环境的试剂，及各步反应条件温和等优点。因此，本发明提供了一种绿色、安全及具备商业制备价值的“曲氟尿苷”的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 曲氟尿苷 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I所示化合物的方法，包括如下步骤：(1)以式II所示化合物为起始原料，由式II所示化合物与RX反应，制得式III所示化合物的步骤；(2)由式III所示化合物经还原，制得式IV所示化合物的步骤；(3)在有引发剂及惰性气体存在条件下，由式IV所示化合物和三氟甲基化试剂于25℃～40℃反应，得到式V所示化合物，由式V所示化合物经脱去保护基团得到目标物的步骤；所述的引发剂为过硫酸钠，所述的三氟甲基化的试剂为三氟甲基亚磺酸钠；![]()
其中，R为C2～C5直链或支链烷基酰基，X为Cl或Br。
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